上个世纪初，世界上三分之一人死于肺炎、结核、肠炎及腹泻。今天心脏病和癌症成为人类的主要杀手，因肺炎和流感死亡的人数则不到4.5%。这是人类应用抗生素在公共卫生领域取得的重要成果。而现在人类却又走到了事情的另一个极端：滥用抗生素导致耐药菌的出现及广泛传播。
抗生素的耐药性问题已经成为全世界最紧迫的公共威胁之一，全球每年有数以十万计的人死于耐药菌株感染。开发一种新的抗生素，平均需要十几年；而菌类大范围对一种抗生素产生抗药性，则往往只需要两三年。
英国《自然》杂志日前发表了一项药物发现研究最新成果，美国团队报告成功完成一种模块化合成新抗生素的方法，这种新抗生素将有望避免抗生素耐药性问题。
研究显示，利用该方法合成的其中一种化合物对细菌感染小鼠模型中的耐药菌株有效。
科学界认为，遏制耐药性感染增多趋势需要新的抗生素。但过去30年里，仅有非常少量的新抗生素被开发出来。
抗生素本质上是微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的一类次级代谢产物，具有抗病原体或其他活性的作用，会干扰其他细胞的发育功能。但在协同演化过程中会出现耐药机制。
例如，名为链阳菌素A的抗生素家族被认为对表达维吉尼亚霉素乙酰转移酶（Vat酶）的菌株无效——Vat酶能让这种抗生素失活。
而此次，美国加州大学旧金山分校科学家团队报告了一种合成链阳菌素A的方法，可以避免Vat酶导致的耐药性。
在实验室“从零开始”合成抗生素是个漫长的过程，因为这些复杂的分子需要进行多次专门设计的连锁反应。
研究团队通过将原有的抗生素分子打碎，拆分成七个“乐高零件”，然后按照原有骨架重新组装，最终要求新抗生素分子既能杀死细菌，也不产生抗药性。
他们选择了天然抗生素链球菌素 A，先把这种抗生素分子打碎，拆分成七个被李奇称为 “乐高积木” 的零件，然后按照原有的抗生素分子骨架，重新组装起来。
新得到的抗生素和原来的抗生素分子结构有相似性，对细菌同样有杀伤力，但是避开了细菌耐药性的位点。
这里的位点，指的是细菌与抗生素结合的一种“接口”。耐药细菌能产生维吉尼亚霉素乙酰转移酶（Vats）的蛋白质，这种蛋白质可以抢先与抗生素分子结合，令后者失效，从而保护了细菌。
李奇等人通过对七个 “乐高积木” 做活性测试和靶点分析，找到一种组合方式，能够避开 Vats 跟抗生素的结合，从而抑制了细菌耐药性。
在与论文同时发表的新闻与观点文章中，美国伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校科学家丹尼尔·布莱尔和马汀·布克评价称，这项最新成果将有助于链阳菌素A的开发，使其能避免Vat介导的耐药性，同时保持强效的抗菌活性。
令人关注的是，该论文所展示的不仅仅是全合成手段，还是采用乐高积木式的模块，可以合成任何你想要的链球菌素 A。
多重耐药菌正日益增多。毫无疑问，细菌在与抗生素的博弈中变得越来越强悍。这种全人工抗生素合成方式具有重要的意义。
现如今，一些曾经堪称奇效的抗生素会在某些情况下宣告无效、每一类抗生素所对应的细菌耐药性不断地增加、超级细菌每时每日对全世界构成严重威胁……而所谓耐药性的根源，科学家认为是抗菌药物的滥用、新药开发严重不足以及缺乏可靠替代品。
科学界需要更好的开发新药的方法，同时，也必须实施相应的指导方针来改善现有药物的使用状况，建立有效的监管环境。
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